РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Ацетазоламид*

Наименование (лат.): Acetazolamide*

Брутто формула: C4H6N4O3S2

Химическое соединение: N-/5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил/ацетамид

CAS-код: 59-66-5

Дата актуализации: 04/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[G40.6] Припадки grand mal неуточненные (с малыми припадками [petit mal] или без них)
[G40.7] Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal
[G40.9] Эпилепсия неуточненная
[H40.1] Первичная открытоугольная глаукома
[H40.2] Первичная закрытоугольная глаукома
[H42] Глаукома при болезнях, классифицированных в других рубриках
[I27] Другие формы легочно-сердечной недостаточности
[I50.0] Застойная сердечная недостаточность
[R60] Отек, не классифицированный в других рубриках
[T70.2] Другое и неуточненное влияние большой высоты

Фармакологические группы:
Ферменты и антиферменты
Диуретики
Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие:диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое

Фармакология:Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.
Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.
В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.

Характеристика:Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

Применение:Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Ограничения к применению:Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Меры предосторожности:В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.
В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови. Ацетазоламид, применяемый в больших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Структурная формула:
Ацетазоламид*

Торговые наименования:

Диакарб

Диакарба таблетки 0,25 г

Rambler's Top100