Наименование: Ацетилхолина хлорид

Наименование (лат.): Acetylcholine chloride

Брутто формула: "7"=="" ? "C " : "C₇""16"=="" ? "H " : "H₁₆"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

CAS-код: 60-31-1

Дата актуализации: 12/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[H34.0] Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
[I70.2] Атеросклероз артерий конечностей
[N31.2] Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства

Фармакологическое действие:холиномиметическое

Фармакология:Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).
При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

Характеристика:Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Легко растворим в воде и спирте.

Применение:Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика, спазм артерий сетчатки, редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

Противопоказания:Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ИБС, стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, беременность.

Побочные действия:При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, гипотония, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.
При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

Взаимодействие:Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Фторотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

Меры предосторожности:Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.
При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Ацетилхолин-хлорид для инъекций