Наименование: Акривастин*

Наименование (лат.): Acrivastine*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""24"=="" ? "H " : "H₂₄""2"=="" ? "N " : "N₂""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: (E,E)-3-/6-/1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил/-2-пиридинил/-2- пропеновая кислота

CAS-код: 87848-99-5

Дата актуализации: 11/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[J31] Хронический ринит, назофарингит и фарингит
[L20] Атопический дерматит
[L30.9] Дерматит неуточненный

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное

Фармакология:Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа₁-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. T_max — 0,8-1,7 ч, C_max — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T₁/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т₁/2 акривастина в конечной фазе — 1,4-2,2 ч (для метаболита — 2,4-5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26-48 мл/мин Т₁/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6-17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

Характеристика:Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.

Применение:Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).

Меры предосторожности:С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.

Литература:Slater J.W., Zechnich A.D., Haxby D.G. Second-generation antihistamines. A comparative review//Drugs.- 1999.- V. 57.- N 1.- P. 31-47.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Семпрекс