Наименование: Аллопуринол*

Наименование (лат.): Allopurinol*

Брутто формула: "5"=="" ? "C " : "C₅""4"=="" ? "H " : "H₄""4"=="" ? "N " : "N₄"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 1,5-Дигидро-4Н-пиразоло/3,4-d/пиримидин-4-он

CAS-код: 315-30-0

Дата актуализации: 26/05/1999

Классификация по МКБ-10:
[E79.0] Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов
[L40] Псориаз
[M10] Подагра
[N20-N23] МОЧЕКАМЕННАЯ БОЛЕЗНЬ

Фармакологические группы:
Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Фармакологическое действие:гипоурикемическое, противоподагрическое

Фармакология:Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантинооксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. C_max аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T₁/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Характеристика:Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Применение:Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов, заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.

Побочные действия:Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, вертиго, атаксия, сонливость, кома, депрессия, паралич, парестезия, нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.

Взаимодействие:Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Меры предосторожности:Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Аллопуринол

Аллопуринол-Эгис

Аллопуринола таблетки 0,1 г

Аллупол

Апо-Аллопуринол

Милурит

Пуринол