Наименование: Амифостин*

Наименование (лат.): Amifostine*

Брутто формула: "5"=="" ? "C " : "C₅""15"=="" ? "H " : "H₁₅""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"""=="" ? "P " : "P"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: S-/2-/(3-Аминопропил)амино/этил/дигидрофосфотиоат

CAS-код: 20537-88-6

Дата актуализации: 09/02/2007

Классификация по МКБ-10:
[T45.1] Противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами
[Y43.1] Противоопухолевые антиметаболиты
[Y43.2] Противоопухолевые природные препараты
[Y43.3] Другие противоопухолевые препараты

Фармакологические группы:
Детоксицирующие средства, включая антидоты

Фармакологическое действие:цитопротективное

Фармакология:Защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического действия ДНК-связывающих противобластомных средств: алкилирующих (в т.ч. цисплатина, циклофосфамида), некоторых синтетических (соединения платины) и антибиотиков (митомицин C). После в/в инфузии быстро дефосфорилируется при участии щелочной фосфатазы до свободного тиола (фармакологически активный метаболит) и затем — до неактивного дисульфидного метаболита. Способность амифостина по-разному действовать на опухолевые и нормальные клетки обусловлена более высокой активностью щелочной фосфатазы в клетках нормальных тканей по сравнению с клетками опухоли, что приводит к более быстрому образованию активного тиолового метаболита, а также к более высокой степени захвата. Уменьшает вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических осложнений при использовании химиотерапевтических средств.
После 15-минутной инфузии в дозе 910 мг/м² C_max составляет 200 мкмоль/л, активного метаболита — 35 мкмоль/л; период полураспределения (из плазмы) — менее 1 мин, Т₁/2 (элиминации) — примерно 8 мин, объем распределения — 7 л, Cl — 2 л/мин. Через 6 мин после введения в плазме остается менее 10% введенной дозы. Через 5-8 мин после инфузии активный метаболит определяется в клетках костного мозга. Выводится с мочой (в т.ч. в виде метаболитов).

Характеристика:Комплексообразующее средство.
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Применение:Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих химиотерапевтических средств. Профилактика нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов платины.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола), артериальная гипотензия, дегидратация.

Ограничения к применению:Аритмия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, инсульт, преходящие ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе), гипокальциемия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нефротический синдром, детский возраст (безопасность и эффективность не определены), возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Показана эмбриотоксичность амифостина у кроликов при введении в дозах 50 мг/кг (примерно 60% рекомендуемой дозы у человека в пересчете на площадь поверхности тела).
Необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли амифостин или его метаболиты в грудное молоко женщин).

Взаимодействие:За счет быстрого выведения из плазмы риск взаимодействия с другими ЛС невелик. При совместном применении амифостина с гипотензивными препаратами или другими ЛС, снижающими АД, возможно усиление гипотензивного эффекта.

Меры предосторожности:Во время введения больному необходимо находиться в положении лежа на спине. Инфузию прекращают при значительном снижении АД. При использовании на фоне химиопрепаратов, вызывающих рвоту, рекомендуется прием противорвотных средств (непосредственно до или во время инфузии) и контроль за балансом жидкости во время лечения. При риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома, необходимо наблюдать за уровнем кальция в сыворотке крови (предпочтителен мониторинг).
Сопутствующую гипотензивную терапию отменяют за 24 ч до предполагаемого введения препарата.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Этиол