РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Амитриптилин*

Наименование (лат.): Amitriptyline*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C20""23"=="" ? "H " : "H23"""=="" ? "N " : "N"

Химическое соединение: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз/a,d/циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

CAS-код: 50-48-6

Дата актуализации: 12/05/1999

Классификация по МКБ-10:
[F10.5] Психотическое расстройство
[F11] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
[F13] Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
[F20] Шизофрения
[F25] Шизоаффективные расстройства
[F28] Другие неорганические психотические расстройства
[F29] Неорганический психоз неуточненный
[F32] Депрессивный эпизод
[F34.0] Циклотимия
[F40.0] Агорафобия
[F41.0] Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
[F41.1] Генерализованное тревожное расстройство
[F42] Обсессивно-компульсивное расстройство
[F43.0] Острая реакция на стресс
[F43.2] Расстройство приспособительных реакций
[F44] Диссоциативные [конверсионные] расстройства
[F45] Соматоформные расстройства
[F51.0] Бессонница неорганической этиологии
[F60] Специфические расстройства личности
[F79] Умственная отсталость неуточненная
[F91] Расстройства поведения
[R32] Недержание мочи неуточненное
[R41.0] Нарушение ориентировки неуточненное
[R44.3] Галлюцинации неуточненные
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R45.3] Деморализация и апатия
[R45.4] Раздражительность и озлобление
[R45.6] Физическая агрессивность
[R45.7] Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
[R46.4] Заторможенность и замедленная реакция
[R63.0] Анорексия
[F10.4] Абстинентное состояние с делирием

Фармакологические группы:
Антидепрессанты

Фармакологическое действие:антидепрессивное, анксиолитическое, седативное

Фармакология:Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Характеристика:Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Применение:Депрессии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные), депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

Противопоказания:Гиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению:С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет — гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме.

Меры предосторожности:Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать маниакальным больным. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Структурная формула:
Амитриптилин*

Торговые наименования:

Амизол

Амирол

Амитриптилин

Амитриптилин Лечива

Амитриптилин Никомед

Амитриптилин-АКОС

Амитриптилин-Гриндекс

Амитриптилин-ЛЭНС

Амитриптилин-Ферейн

Амитриптилина гидрохлорид

Апо-Амитриптилин

Веро-Амитриптилин

Дамилена малеинат

Дамилена малеинат в капсулах

Саротен

Саротен ретард

Эливел

Rambler's Top100