РеЛеС.ру - ReLeS.ru: РЕестр ЛЕкарственных Средств

РеЛеС.ру

РЕ	естр
	ЛЕ	карственных
		Средств

Наименование: Амлодипин*

Наименование (лат.): Amlodipine*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C₂₀""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N₂""5"=="" ? "O " : "O₅"

Химическое соединение: 2-/(2-Аминоэтокси)метил/-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

CAS-код: 88150-42-9

Дата актуализации: 08/07/2003

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца

Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие:антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое

Фармакология:Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60-65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). C_max в крови достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы — 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения — 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т₁/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек — не изменяется.
В экспериментах на крысах и кроликах не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических свойств.

Характеристика:Производное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Применение:Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

Ограничения к применению:Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Меры предосторожности:С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Структурная формула:
Амлодипин*