Наименование: Ауранофин*

Наименование (лат.): Auranofin*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C₂₀""34"=="" ? "H " : "H₃₄"""=="" ? "Au " : "Au""9"=="" ? "O " : "O₉"""=="" ? "P " : "P"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: (1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат

CAS-код: 34031-32-8

Дата актуализации: 12/01/2005

Классификация по МКБ-10:
[M05.0] Синдром Фелти
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M07.3] Другие псориатические артропатии (L40.5+)

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологическое действие:иммунодепрессивное, противовоспалительное

Фармакология:Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.
Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембран-ассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.
Эффект развивается через 2-4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.
После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. T₁/2 из крови составляет 21-31 день, из тканей — 42-128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.

Характеристика:Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.

Применение:Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушения кроветворения, гепатит (активная фаза), эксфолиативный дерматит, энтероколит, пневмофиброз, заболевания почек, кахексия, синдром Шегрена, системная красная волчанка, лейкопения, васкулиты, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению:Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

Взаимодействие:Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.

Меры предосторожности:Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Ауропан