Наименование: Базиликсимаб*

Наименование (лат.): Basiliximab*

CAS-код: 179045-86-4

Дата актуализации: 21/10/2002

Классификация по МКБ-10:
[T86.1] Отмирание и отторжение трансплантата почки

Фармакологические группы:
Иммунодепрессанты

Фармакологическое действие:иммунодепрессивное

Фармакология:Антагонист рецепторов интерлейкина-2. Связывается с альфа-субъединицей интерлейкин-2 рецепторного комплекса и препятствует взаимодействию с ним интерлейкина-2. Предупреждает интерлейкин-2-опосредованную активацию лимфоцитов и нарушает ответ иммунной системы на антиген. Полная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл и продолжается в течение 36±14 дней. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.
Длительных исследований на канцерогенность не проводилось. В клинических испытаниях увеличения числа лимфопролиферативных заболеваний у пациентов при непродолжительном применении базиликсимаба не наблюдалось. Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии. Адекватных и хорошо контролируемых исследований по изучению влияния на фертильность не проводилось. По результатам теста Эймса и теста V79 на хромосомную аберрацию не обладает мутагенностью. Проходит через плаценту.
После в/в введения в дозе 20 мг С_max — 7,1±5,1 мг/л, значения C_max и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения (при достижении равновесной концентрации) — 8,6±4,1 л, Т₁/2 — 7,2±3,2 дня, клиренс — 41±19 мл/ч. У детей объем распределения — 5,2±2,8 л, Т₁/2 — 11,5±6,3 дня, клиренс — 20±4 мл/ч, у подростков объем распределения 10,1±7,6 л, Т₁/2 — 7,2±3,6 дня.

Характеристика:Химерные мышино/человеческие моноклональные антитела, полученные с помощью рекомбинантной ДНК-технологии.
Растворим в воде, молекулярная масса около 144000 Д.

Применение:Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности и кормлении грудью (исследования у беременных и кормящих женщин не проводились).

Взаимодействие:В клинических исследованиях при совместном назначении с другими иммунодепрессантами (антилимфоцитарный и антитимоцитарный глобулин, азатиоприн, кортикостероиды, циклоспорин и др.) случаев взаимодействия не зарегистрировано.

Меры предосторожности:Базиликсимаб могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. С осторожностью назначают больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение), злокачественными опухолями , в т.ч. в анамнезе (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний).
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления).
Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для преотвращения возможной анафилактоидной реакции). При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективный метод контрацепции перед началом терапии, а также в течение 2 мес после ее окончания. Следует учитывать, что у больных, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.

Торговые наименования:

Симулект