Наименование: Бетаксолол*

Наименование (лат.): Betaxolol*

Брутто формула: "18"=="" ? "C " : "C₁₈""29"=="" ? "H " : "H₂₉"""=="" ? "N " : "N""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 1-/4-/2-(Циклопропилметокси)этил/фенокси/-3-/(1-метилэтил)амино/-2-пропанол (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 63659-18-7

Дата актуализации: 01/02/2001

Классификация по МКБ-10:
[H40.1] Первичная открытоугольная глаукома
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]

Фармакологические группы:
Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие:противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое

Фармакология:Блокирует бета₁-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2-3 ч после приема, достигает максимума спустя 3-4 ч, продолжается 12-24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1-2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.
Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.
Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).
Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.
При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80-95%. C_max в плазме отмечается через 3-4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5-7 дней регулярного приема. T₁/2 — 14-22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T₁/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T₁/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.
В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

Характеристика:Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Противопоказания:Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению:Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Меры предосторожности:Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих антидиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед.

Особые указания:Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Литература:Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000. — Т. 2.- N 3.- С. 99-127.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Бетак

Бетоптик

Бетоптик С

Локрен