Наименование: Бортезомиб*

Наименование (лат.): Bortezomib*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "B " : "B""4"=="" ? "N " : "N₄""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: /(1R)-3-Метил-1-//(2S)-1-оксо-3-фенил-2-/(пиразинилкарбонил)амино/пропил/амино/бутил/бороновая кислота

CAS-код: 179324-69-7

Дата актуализации: 06/04/2007

Классификация по МКБ-10:
[C90.0] Множественная миелома

Фармакологические группы:
Другие противоопухолевые средства

Характеристика:Противоопухолевое средство, протеасомный ингибитор. Бортезомиб представляет собой модифицированную борную кислоту. Растворимость в воде 3,3-3,8 мг/мл в диапазоне pH 2-6,5. Молекулярная масса 384,24.

Применение:Множественная миелома у пациентов, прошедших, как минимум, 2 курса лечения, у которых наблюдается прогрессирование болезни после последнего курса.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к бору.

Ограничения к применению:Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Назначать беременным женщинам можно лишь в том случае, если преимущества терапии превышают потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Неизвестно, проходит ли бортезомиб через плаценту. В случае применения при беременности или в период планируемой беременности необходимо предупредить пациентку о потенциальном риске для плода.
Женщинам детородного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Бортезомиб не проявлял тератогенных свойств в доклинических исследованиях токсичности у крыс и кроликов при наивысшей тестируемой дозе (0,075 мг/кг; 0,5 мг/м² у крыс и 0,05 мг/кг; 0,6 мг/м² у кроликов) при введении в период органогенеза. Эти дозы примерно эквивалентны 1/2 клинической дозы 1,3 мг/м² в пересчете на площадь поверхности тела.
У беременных крольчих, получавших бортезомиб в период органогенеза в дозе 0,05 мг/кг (0,6 мг/м²), наблюдались значительные постимплантационные потери и снижение числа жизнеспособных детенышей при рождении. Детеныши из этих приплодов при рождении имели также сниженную массу тела.
Неизвестно, проникает ли бортезомиб в грудное молоко женщин. Поскольку многие ЛС экскретируются в грудное молоко и могут оказывать серьезное неблагоприятное воздействие на детей, находящихся на грудном вскармливании, на время терапии бортезомибом необходимо прекратить кормление грудью.

Торговые наименования:

Велкейд