Наименование: Бринзоламид*

Наименование (лат.): Brinzolamide*

Брутто формула: "12"=="" ? "C " : "C₁₂""21"=="" ? "H " : "H₂₁""3"=="" ? "N " : "N₃""5"=="" ? "O " : "O₅""3"=="" ? "S " : "S₃"

Химическое соединение: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено/3,2-e/-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид

CAS-код: 138890-62-7

Дата актуализации: 13/10/2003

Классификация по МКБ-10:
[H40.0] Подозрение на глаукому
[H40.1] Первичная открытоугольная глаукома

Фармакологические группы:
Ферменты и антиферменты

Характеристика:Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле.

Применение:Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Взаимодействие:Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Меры предосторожности:Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.
Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.
У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).
Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).
Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Литература:1. Physicians Desk Reference.- 57th ed.- Thomson PDR.- 2003.- P. 534-535.
2. Инструкция по применению препарата Азопт. Одобрено Фармакологическим Комитетом Минздрава РФ 27 сентября 2001 г., пр. N 13.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Азопт