Наименование: Кандесартан* цилексетил

Наименование (лат.): Candesartan* cilexetil

Брутто формула: "33"=="" ? "C " : "C₃₃""34"=="" ? "H " : "H₃₄""6"=="" ? "N " : "N₆""6"=="" ? "O " : "O₆"

Химическое соединение: (±)-2-Этокси-1-//2'-(1H-тетразол-5-ил)/1,1'-бифенил/-4-ил/метил/-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты //(циклогексилокси)карбонил/окси/ этиловый эфир

CAS-код: 145040-37-5

Дата актуализации: 14/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ₁-подтип)

Фармакологическое действие:антигипертензивное

Фармакология:В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилекситил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ₁ рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II — вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 нед после начала лечения.
Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). C_max в плазме достигается в течение 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т₁/2 — 9 ч. Плазменный клиренс — 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных C_max увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

Характеристика:Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле.

Применение:Артериальная гипертензия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Головная боль, головокружение, боль в спине.

Взаимодействие:Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Меры предосторожности:У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей). Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением ОЦК, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Атаканд