Наименование: Целекоксиб*

Наименование (лат.): Celecoxib*

Брутто формула: "17"=="" ? "C " : "C₁₇""14"=="" ? "H " : "H₁₄""3"=="" ? "F " : "F₃""3"=="" ? "N " : "N₃""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4-/5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил/бензолсульфонамид

CAS-код: 169590-42-5

Дата актуализации: 15/07/2002

Классификация по МКБ-10:
[M06.9] Ревматоидный артрит неуточненный
[M15-M19] АРТРОЗЫ

Фармакологические группы:
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Фармакологическое действие:противовоспалительное

Фармакология:Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ.
При введении внутрь быстро всасывается. C_max достигается через 2-3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет резорбцию. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т₁/2 — 8-12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Применение:Ревматоидный артрит, реактивный синовит и болевой синдром при остеоартрозе.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Аллергические реакции на другие НПВС и сульфаниламиды, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность, возраст до 18 лет и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:Кормящим женщинам на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Флуконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ.

Меры предосторожности:У пожилых пациентов при сниженной массе тела, при явлениях (легких и умеренных) печеночной или сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с малых доз.

Литература:1. Насонов Е.Л. Специфические ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2, решенные и нерешенные проблемы//Клин. фармакология и терапия.- 2000.- Т. 9.- N 1.- С. 57-64.
2. Peterson W.L., Cryer B. COX-1-sparing NSAIDs — is the enthusiasm justified?//JAMA.- 1999.- V. 282.- N 20.- P. 1961-1963.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Коксиб

Целебрекс