Наименование: Цетиризин*

Наименование (лат.): Cetirizine*

Брутто формула: "21"=="" ? "C " : "C₂₁""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: /2-/4-/(4-Хлорфенил)фенилметил/-1-пиперазинил/этокси/уксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

CAS-код: 83881-51-0

Дата актуализации: 21/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[H10.1] Острый атопический конъюнктивит
[J30] Вазомоторный и аллергический ринит
[J45] Астма
[L20] Атопический дерматит
[L29] Зуд
[L30.9] Дерматит неуточненный
[L50] Крапивница
[T78.3] Ангионевротический отек
[T78.4] Аллергия неуточненная
[Y40-Y59] ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, МЕДИКАМЕНТЫ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПРИЧИНОЙ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ РЕАКЦИЙ ПРИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОМ ПРИМЕНЕНИИ

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое

Фармакология:Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1-2 ч после приема, длительность блокады H₁-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет — около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов, полученных от здоровых добровольцев и пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Применение в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не сопровождалось изменением интервала QT ЭКГ и другими признаками кардиотоксического действия. В дозах 20-25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания.
В экспериментальных исследованиях не отмечалось мутагенного действия и влияния на фертильность. При введении крысам в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 лет канцерогенный эффект не обнаружен. У мышей, получавших дозу 16 мг/кг/сут (в 6 раз превышает МРДЧ) увеличивал частоту возникновения доброкачественных опухолей печени. Назначение мышам в период лактации сопровождалось замедлением прибавки массы тела у потомства.
После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. C_max в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять T_max на 1,7 ч и уменьшать C_max на 23%. Средняя C_max и AUC пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. C_max в головном мозге составляет не более 10% от C_max в плазме. Объем распределения — 0,56 л/кг. T₁/2 — 7-11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2-12 лет T₁/2 укорачивается до 5-6 ч, у пожилых людей — удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% — с фекалиями. Cl — 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. По данным теста угнетения кожной реакции (волдырь и гиперемия) на в/к введение гистамина при длительном применении (до 110 нед) не наблюдается развития толерантности. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин) T₁/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов отмечается увеличение T₁/2 на 50% и уменьшение Cl на 40%. Параметры фармакокинетики не зависят от пола и расы.

Характеристика:Пиперазиновое производное. Белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Применение:Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек или печени).

Ограничения к применению:Нарушение функции почек и печени, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Меры предосторожности:Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Литература:1. Андросов В.Н., Белостоцкая О.И., Ильина Н.И. Эффективность препарата «зиртек» (Cetirizin) при хронической рецидивирующей крапивнице и сезонном аллергическом рините//Тер. архив.- 1994.- Т. 66.- N 11.- C. 68-72.
2. Милева Ж., Бойкикиева М., Станева М. и др. Клинические исследования терапевтического эффекта препарата цетиризин (зиртек, USB) у больных аллергическим ринитом//Иммунология.- 1994.- N 4.- C. 33-34.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Алерза

Аллертек

Аналергин

Зетринал

Зинцет

Зиртек

Зодак

Летизен

Парлазин

Цетиризин

Цетиризин ГЕКСАЛ

Цетиринакс

Цетрин