Наименование: Хлорохин*

Наименование (лат.): Chloroquine*

Брутто формула: "18"=="" ? "C " : "C₁₈""26"=="" ? "H " : "H₂₆"""=="" ? "Cl " : "Cl""3"=="" ? "N " : "N₃"

Химическое соединение: N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N',N'-диэтил-1,4-пентандиамин (и в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

CAS-код: 54-05-7

Дата актуализации: 16/04/1998

Классификация по МКБ-10:
[A06] Амебиаз
[B54] Малярия неуточненная
[I49.4] Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
[I49.9] Нарушение сердечного ритма неуточненное
[L56.2] Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
[M05] Серопозитивный ревматоидный артрит
[M32] Системная красная волчанка
[M34] Системный склероз

Фармакологические группы:
Иммунодепрессанты
Антиаритмические средства
Другие синтетические антибактериальные средства

Фармакологическое действие:противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое

Фармакология:Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T₁/2 — 30-60 суток.
Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Характеристика:Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Применение:Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Ограничения к применению:Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия:Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие:Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Делагил

Хингамин

Хингамина таблетки 0,25 г

Хлорохина фосфат