|
|
Наименование: Кларитромицин*
Наименование (лат.): Clarithromycin*
Брутто формула: "38"=="" ? "C " : "C38""69"=="" ? "H " : "H69"""=="" ? "N " : "N""13"=="" ? "O " : "O13"
Химическое соединение: 6-O-Метилэритромицин
CAS-код: 81103-11-9
Дата актуализации: 20/01/2006
Классификация по МКБ-10:
[A31.9] Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
[A56] Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
[A70-A74] ДРУГИЕ БОЛЕЗНИ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ХЛАМИДИЯМИ
[H66] Гнойный и неуточненный средний отит
[J01] Острый синусит
[J02] Острый фарингит
[J03] Острый тонзиллит
[J04] Острый ларингит и трахеит
[J15.7] Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
[J18] Пневмония без уточнения возбудителя
[J31.2] Хронический фарингит
[J32] Хронический синусит
[J35.0] Хронический тонзиллит
[J37.0] Хронический ларингит
[J40] Бронхит, не уточненный как острый или хронический
[J42] Хронический бронхит неуточненный
[K25] Язва желудка
[K26] Язва двенадцатиперстной кишки
[L01] Импетиго
[L02] Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
[L08.9] Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
[T79.3] Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
[L73.8.1] Фолликулит
Фармакологические группы:
Макролиды и азалиды
Характеристика:Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.
Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»). Ограничения к применению:Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена). Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена). Взаимодействие:При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2-4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (Cmax) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.
При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30-60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.
Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных Cmin и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.
Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).
При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (Cmax) — на 30%, AUC0-24 — на 89%, T1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: Cmax — на 10%, Cmin — на 27%, AUC0-8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: Cmax — на 45%, Cmin — на 57%, AUC0-8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.
Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми. Меры предосторожности:С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.
Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Структурная формула:
 Торговые наименования: Биноклар Веро-Кларитромицин Клабакс Кларбакт Кларексид Кларитромицин Кларитромицин-Верте Кларитромицин-Протекх Кларитросин Кларицин Кларицит Кларомин Клацид Клацид СР Клеримед Лекоклар Фромилид Фромилид уно
|
|
