Наименование: Клопидогрел*

Наименование (лат.): Clopidogrel*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""16"=="" ? "H " : "H₁₆"""=="" ? "Cl " : "Cl"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: Метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено/3.2-c/пиридин-5(4Н)-ацетат

CAS-код: 113665-84-2

Дата актуализации: 05/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I63] Инфаркт мозга
[I67.2] Церебральный атеросклероз
[I70] Атеросклероз
[I70.2] Атеросклероз артерий конечностей
[I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]

Фармакологические группы:
Антиагреганты

Фармакологическое действие:антиагрегационное

Фармакология:Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.
При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения C_max составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Т₁/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и с фекалиями.
Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
При лечении клопидогрелем в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.

Применение:Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом.

Противопоказания:Гиперчувствительность, активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ограничения к применению:Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Назначают только в случае крайней необходимости.

Побочные действия:Возможны диспептические явления, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания.

Взаимодействие:Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС.

Меры предосторожности:С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза.

Литература:1. CAPRIE Steering Committee. A randomised, blinded trial of clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events (CAPRIE)//Lancet.- 1996.- V. 348.- P. 1329-1339.
2. Jauahr R., Savino S., Deutsch E. et al. Aspirin and clopidogrel combination therapy in coronary stenting: a prospective registry. Abstract TCT-262//Am. J. Cardiol.- 1998.- V. 82 (suppl.7A).- P. 96.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Зилт

Клопидогрела гидросульфат

Плавикс