Наименование: Колхицин

Наименование (лат.): Colchicine

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "N " : "N""6"=="" ? "O " : "O₆"

Химическое соединение: (S)-N-(5,6,7,9-Тетрагидро-1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо/a/гептален- 7-ил)ацетамид

CAS-код: 64-86-8

Дата актуализации: 25/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[E85] Амилоидоз
[M10] Подагра
[M34] Системный склероз
[M35.2] Болезнь Бехчета

Фармакологические группы:
Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Фармакологическое действие:противоподагрическое, обезболивающее

Фармакология:Обладает антимитотической активностью, угнетает лейко- и лимфопоэз, уменьшает утилизацию глюкозы фагоцитирующими и нефагоцитирующими лейкоцитами, стабилизирует мембраны лизосом нейтрофилов, препятствует образованию амилоидных фибрилл. Нарушает нейромышечную передачу, стимулирует функции ЖКТ, угнетает дыхательный центр, суживает сосуды и повышает АД, понижает температуру тела.
Быстро всасывается в ЖКТ, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Практически не связывается с белками плазмы и не задерживается в системном кровотоке. В высоких концентрациях накапливается в почках, печени и селезенке. Экскретируется преимущественно с желчью и через почки.
Высоко действенен для купирования острой подагрической атаки. Антиподагрический эффект зависит от уровня в лейкоцитах, а не в плазме и обусловлен уменьшением высвобождения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, снижением образования лактата, стабилизацией pH тканевой жидкости и ограничением кристаллизации мочевой кислоты. Противовоспалительное действие проявляется только при подагрических артритах: воздействует на первичную воспалительную реакцию, в т.ч. местную воспалительную инфильтрацию гранулоцитами, фагоцитирующими кристаллы уратов, поэтому оптимальный результат получают при раннем начале лечения (вскоре после появления симптомов). В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, которые могут проявляться раньше клинического улучшения или одновременно с ним. При в/в аппликации побочные эффекты со стороны ЖКТ не развиваются и состояние больного улучшается быстрее. После однократного введения уровень в лейкоцитах повышается и не изменяется в течение 24 ч. В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность повторных острых приступов. Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижается активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при прогрессирующем системном склерозе (склеродермии). Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.

Применение:Острый подагрический приступ, профилактика рецидива острых подагрических атак, особенно в первые 2 года после начала приема гипоурикемических средств, системная склеродермия, амилоидоз, болезнь Бехчета, семейная средиземноморская лихорадка.

Противопоказания:Гиперчувствительность, поражения ЖКТ, костного мозга, нейтропения, нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистая патология, гнойные инфекции, алкоголизм, беременность, пожилой возраст.

Побочные действия:Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея и др.), возникающие при приеме внутрь высоких доз, миелосупрессия (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения — как правило, при длительном лечении), временная алопеция, печеночная недостаточность, повышение уровня ЩФ и гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение функции почек, депрессия, миопатия, периферические невриты, обратимая аспермия, синдром мальабсорбции, проявляющийся, в частности, дефицитом витамина B₁₂, кожные аллергические реакции, местное раздражение при в/в введении и экстравазации — резкая боль, некроз.

Взаимодействие:Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств. Нарушает всасывание витамина B₁₂. НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск лейкопении и тромбоцитопении. Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты).

Меры предосторожности:При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При уровне лейкоцитов ниже 3·10⁹/л и тромбоцитов ниже 100·10⁹/л прием прекращают до восстановления картины крови. Лечение необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, периодически исследовать кал на скрытую кровь.

Особые указания:Возможны ложноположительные реакции мочи на гемоглобин и эритроциты.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Колхицин

Колхицина таблетки, покрытые оболочкой, 0,001 г