Наименование: Цитизин

Наименование (лат.): Cytisine

Брутто формула: "11"=="" ? "C " : "C₁₁""14"=="" ? "H " : "H₁₄""2"=="" ? "N " : "N₂"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: (1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо/1,2-a//1,5/диазоцин-8-он

CAS-код: 485-35-8

Дата актуализации: 19/04/2002

Классификация по МКБ-10:
[F17.2] Синдром зависимости
[R09.2] Задержка дыхания

Фармакологические группы:
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
н-Холиномиметики

Фармакологическое действие:холиномиметическое

Фармакология:Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях. Применение при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др. в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов весьма ограничено. Возможно использование для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7-1 мл) до первого глубокого вдоха.
Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.

Характеристика:Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnun L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Применение:Никотиновая зависимость: облегчение отвыкания от курения при его прекращении или уменьшении частоты курения, ослабление проявлений абстинентного синдрома, связанного с отказом от курения табака; рефлекторная остановка дыхания, в т.ч. при операциях, травмах, инфекционных заболеваниях.

Противопоказания:Гиперчувствительность, гипертоническая болезнь II-III стадии, выраженный атеросклероз, кровотечения, бронхиальная астма, отек легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности.

Побочные действия:Головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД, тошнота, рвота, неприятные вкусовые ощущения, аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия).

Способ применения и дозы:Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см²) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, обычно она составляет 1-2 ТДТС на пациента, длительность разовой аппликации 2-3 дня. Курсовое лечение (1-3 нед) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1-2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).
Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4-8 раз в сутки в первые 3-5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.
Таблетки — внутрь, по 1,5 мг с интервалом 2 ч (9 мг/сут в течение 3 дней при соответствующем уменьшении числа выкуриваемых сигарет); затем по схеме: с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг с интервалом 2,5 ч (7,5 мг/сут), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч, с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (4,5 мг./сут), с 21-го по 25-й день — по 1,5-3,0 мг/сут. Полное прекращение курения должно наступить не позднее 5-го дня от начала лечения.
При рефлекторной остановке дыхания — в/в, в/м (0,15% раствор): взрослым — 0,5-1 мл; детям до 12 мес — 0,1-0,15 мл; 2-5 лет — 0,2-0,3 мл; 6-12 лет — 0,3-0,5 мл. При необходимости инъекцию повторяют через 15-30 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 мл, суточная — 3 мл.

Меры предосторожности:При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты.

Особые указания:Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Пленки с цитизином

Табекс

Циперкутен ТТС

Цитизин

Цититон