Наименование: Даклизумаб*

Наименование (лат.): Daclizumab*

Дата актуализации: 12/12/2001

Классификация по МКБ-10:
[T86.1] Отмирание и отторжение трансплантата почки

Фармакологические группы:
Иммунодепрессанты

Фармакологическое действие:иммунодепрессивное

Фармакология:Является антагонистом рецепторов интерлейкина-2 (ИЛ-2): высокоспецифично связывается с альфа-субъединицей (Тас) высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2, который экспрессируется на активированных Т-клетках. Угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов, тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата.
Достоверно уменьшает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес после пересадки (частота отторжения не увеличивается и после отмены даклизумаба) и удлиняет время до первого эпизода отторжения. Увеличивает 6- и 12-месячную выживаемость больных после трансплантации.
Антитела к даклизумабу обнаруживаются у 9% больных, но они не изменяют его сывороточные концентрации, эффективность и безопасность.
Мутагенной и канцерогенной активности не обнаружено. Многократное в/в введение обезьянам Cynomolgus доз 1,5; 5,0 и 15 мг/кг/сут в течение 28 дней и однократное введение мышам доз 125 мг/кг не сопровождалось проявлениями токсичности.
C_max у больных, перенесших аллогенную пересадку почки, после однократного введения дозы 1 мг/кг составляет 21±14 мкг/мл, после 5 инфузий (доза 1 мг/кг) каждые 14 дней — 32±22 мкг/мл. Полное насыщение рецепторов к ИЛ-2 происходит при сывороточных концентрациях 0,5-0,9 мкг/мл, подавление опосредованной ИЛ-2 биологической активности — при уровне в плазме 5-10 мкг/мл. Соблюдение режима дозирования позволяет поддерживать достаточные сывороточные концентрации на протяжении более 90 дней после трансплантации. Объем распределения — 0,074 л/кг массы тела. T₁/2 у больных с почечным аллотрансплантатом составляет 270-919 ч (в среднем — 480 ч) и соответствует T₁/2 IgG у человека. Проходит через плаценту. Системный клиренс зависит от массы тела, возраста, пола, расы, наличия протеинурии.

Характеристика:Рекомбинантные гуманизированные антитела IgG₁ (анти-Тас).

Применение:Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки (в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии вместе с циклоспорином и кортикостероидами).

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у людей старше 65 лет не определены ввиду ограниченного числа пересадок, выполняемых пациентам этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Фармацевтически несовместим с другими растворами. Не было зарегистрировано взаимодействия с иммуноглобулином антилимфоцитарным, циклоспорином, кортикостероидами, мофетила микофенолатом, азатиоприном, ганцикловиром, ацикловиром и др.

Передозировка:Признаков передозировки не выявлено.

Меры предосторожности:Женщинам детородного возраста необходимо использовать адекватные меры контрацепции в период лечения и в течение 4 мес после его окончания.

Особые указания:Применяется только под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Торговые наименования:

Зенапакс