Наименование: Дапсон*

Наименование (лат.): Dapsone*

Брутто формула: "12"=="" ? "C " : "C₁₂""12"=="" ? "H " : "H₁₂""2"=="" ? "N " : "N₂""2"=="" ? "O " : "O₂"""=="" ? "S " : "S"

Химическое соединение: 4,4'-Сульфонилбис/бензоламин/

CAS-код: 80-08-0

Дата актуализации: 22/06/2002

Классификация по МКБ-10:
[A30] Лепра [болезнь Гансена]
[L13.0] Дерматит герпетиформный

Фармакологические группы:
Сульфаниламиды

Характеристика:Белый или кремовато-белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле. Молекулярная масса 248,3.

Применение:Лепра (болезнь Гансена), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез.

Противопоказания:Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфамиламидам, нарушение функции печени, тяжелая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно только для поддерживающей терапии у больных лепрой или герпетиформным дерматитом беременных женщин (адекватных и строго контролируемых исследований у человека и животных не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрация в сыворотке крови грудного ребенка достигает 27% таковой у матери, кроме того, дапсон может вызывать гемолитическую анемию у новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Взаимодействие:Несовместим с аминофеназоном и барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7-10 раз, за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, т. к. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, т.к. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Препараты, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, в т. ч. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (взаимно). Препараты, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты (ПАБК) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.

Меры предосторожности:Лечение проводят при постоянном наблюдении за больным, которое включает: определение активности АЛТ и АСТ в крови (до и периодически во время лечения, при появлении признаков прогрессирующего поражения печени лечение прекращают), определение уровня азота мочевины и креатинина в крови (периодически во время лечения больных с нарушенной функцией почек, возможно уменьшение дозы или отмена препарата при развитии анурии); проведение клинического анализа крови, включающего определение числа тромбоцитов и ретикулоцитов (до лечения, ежемесячно в течение 1-3 мес и далее каждые полгода; при значительном уменьшении числа лейкоцитов, тромбоцитов, гематокрита или повышении числа ретикулоцитов необходима отмена препарата и тщательное наблюдение за больным); определение активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (до лечения у больных высокого риска) и метгемоглобина в крови (необходимо у больных с цианозом, головокружением, утомляемостью, головной болью или одышкой).
У больных ВИЧ-инфекцией в течение первых 2-3 нед терапии клинические анализы крови следует проводить каждые 2-3 дня.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходима особая осторожность, в связи с вероятностью усиления гемолитических эффектов (может потребоваться корректировка доз). При увеличении уровня метгемоглобина на 20% препарат отменяют, на 30% (в сочетании с наличием клинических симптомов) — рассматривают целесообразность применения метиленового синего.
Больные лепрой должны соблюдать режим и схему применения в течение всего курса лечения (препарат принимают в одно и то же время). При пропуске приема очередной дозы необходимо как можно скорее принять препарат, но не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы и не удваивать дозу.
Соблюдение диеты, не содержащей клейковины, в течение 6 мес при лечении герпетиформного дерматита может позволить уменьшить дозу примерно на 50% или отменить препарат.
При применении дапсона для лечения лепры в виде монотерапии может развиться устойчивость бактерий, поэтому рекомендуется одновременное назначение рифампицина или этионамида. При возникновении тяжелых «возвратных» реакций (типа 1) или неврита во время лечения лепры назначают кортикостероиды (в больших дозах). При развитии новых или токсических кожных реакций препарат отменяют. Реактивные состояния, связанные с самой лепрой, не требуют прекращения терапии. Если в течение 2-3 мес (лепра) или нескольких дней (герпетиформный дерматит) лечения состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом. При лечении герпетиформного дерматита аминобензоаты не влияют на действие дапсона.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Диафенилсульфон

Диафенилсульфона таблетки