Наименование: Дезлоратадин*

Наименование (лат.): Desloratadine*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""19"=="" ? "H " : "H₁₉"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N₂"

Химическое соединение: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо/5,6/циклогепта/1,2-b/пиридин

CAS-код: 100643-71-8

Дата актуализации: 19/05/2004

Классификация по МКБ-10:
[J30.1] Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
[J30.2] Другие сезонные аллергические риниты
[L50.1] Идиопатическая крапивница

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное

Фармакология:Селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD₂ и ЛТС₄.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT_c и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.
Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения C_max в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т₁/2 — 20-30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5-20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

Характеристика:Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле.

Применение:Симптоматическая терапия сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан при беременности (клинические данные о безопасности применения отсутствуют). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие:При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлотадина в организме. Дезлотадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности:Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Эриус