Наименование: Домперидон*

Наименование (лат.): Domperidone*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""24"=="" ? "H " : "H₂₄"""=="" ? "Cl " : "Cl""5"=="" ? "N " : "N₅""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 5-Хлор-1-/1-/3-(2,3-дигидро-2-оксо-1H-бензимидазол-1-ил)пропил/- 4-пиперидинил/-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он

CAS-код: 57808-66-9

Дата актуализации: 17/11/2006

Классификация по МКБ-10:
[K21.0] Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
[K30] Диспепсия
[K94] Диагностика заболеваний ЖКТ
[R06.6] Икота
[R11] Тошнота и рвота
[R12] Изжога
[R14] Метеоризм и родственные состояния
[R52] Боль, не классифицированная в других рубриках
[Z98.8] Другие уточненные послехирургические состояния
[K31.8.0] Атония желудка
[K59.8.0] Атония кишечника

Фармакологические группы:
Противорвотные средства

Фармакологическое действие:прокинетическое, противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ

Фармакология:Блокирует дофаминовые D₂-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). C_max в крови достигается через 0,5-1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через ГЭБ. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T₁/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T₁/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.

Характеристика:Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.

Применение:Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания:Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Ограничения к применению:Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Взаимодействие:Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Меры предосторожности:Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Дамелиум

Домперидон

Домперидон ГЕКСАЛ

Домстал

Мотилак

Мотилиум

Мотониум

Пассажикс