Наименование: Эбастин*

Наименование (лат.): Ebastine*

Брутто формула: "32"=="" ? "C " : "C₃₂""39"=="" ? "H " : "H₃₉"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: 1-/4-(1,1-Диметилэтил)фенил/-4-/4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил/-1-бутанон

CAS-код: 90729-43-4

Дата актуализации: 09/01/2002

Классификация по МКБ-10:
[J30.1] Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
[J30.2] Другие сезонные аллергические риниты
[J30.3] Другие аллергические риниты
[L50] Крапивница

Фармакологические группы:
H₁-антигистаминные средства

Фармакологическое действие:антигистаминное, противоаллергическое

Фармакология:Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг C_max каребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения C_max и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — более 95%. T₁/2 каребастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T₁/2 возрастает до 23-26 ч, печеночной — до 27 ч.

Применение:Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Побочные действия:Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.

Взаимодействие:Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Меры предосторожности:С осторожностью следует применять у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Кестин