РеЛеС.ру - ReLeS.ru: РЕестр ЛЕкарственных Средств

РеЛеС.ру

РЕ	естр
	ЛЕ	карственных
		Средств

Наименование: Эналаприл*

Наименование (лат.): Enalapril*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C₂₀""28"=="" ? "H " : "H₂₈""2"=="" ? "N " : "N₂""5"=="" ? "O " : "O₅"

Химическое соединение: (S)-1-/N-/1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил/-L-аланил/-L-пролин (и в виде малеата)

CAS-код: 75847-73-3

Дата актуализации: 01/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I25] Хроническая ишемическая болезнь сердца
[I50.9] Сердечная недостаточность неуточненная
[I73.0] Синдром Рейно
[M34] Системный склероз
[N08.3] Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-E14+ с общим четвертым знаком .2)
[N18] Хроническая почечная недостаточность
[R07.2] Боль в области сердца

Фармакологические группы:
Ингибиторы АПФ

Фармакологическое действие:гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое

Фармакология:Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ₂ (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).
После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). C_max достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, C_max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T₁/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ₂. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Характеристика:Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.

Применение:Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия:Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Взаимодействие:Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Меры предосторожности:Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

Структурная формула:
Эналаприл*