Наименование: Эсмолол*

Наименование (лат.): Esmolol*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""25"=="" ? "H " : "H₂₅"""=="" ? "N " : "N""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: (+)-4-/2-Гидрокси-3-/(1-метилэтил)амино/пропокси/бензолпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 103598-03-4

Дата актуализации: 07/12/2004

Классификация по МКБ-10:
[E05.5] Тиреоидный криз или кома
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20.0] Нестабильная стенокардия
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I48] Фибрилляция и трепетание предсердий

Фармакологические группы:
Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие:гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное

Фармакология:Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.
При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T₁/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.
В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Характеристика:Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Применение:Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Противопоказания:Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Ограничения к применению:Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Взаимодействие:Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Особые указания:Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Литература:Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Романова Н.Е., Шатунова И.М. Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов//Consilium Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 3.- С. 99-127.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Бревиблок