Наименование: Эстрогены конъюгированные

Наименование (лат.): Estrogens conjugatate

Дата актуализации: 19/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[C61] Злокачественное новообразование предстательной железы
[E28] Дисфункция яичников
[E28.3] Первичная яичниковая недостаточность
[E30.0] Задержка полового созревания
[M81.0] Постменопаузный остеопороз
[N93] Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[N95.1] Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:эстрогенное

Фармакология:Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков. Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы. Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.

Применение:Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариоэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.

Противопоказания:Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.

Побочные действия:Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.

Взаимодействие:Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.

Способ применения и дозы:Внутрь. Для циклического применения — 0,625-1,25 мг/сут; прерывистая терапия: ежедневно 21 день с перерывом в 7 дней, затем повторно непрерывное лечение — ежедневно 1 раз в день. При вазомоторных симптомах — 0,625 мг/сут, атрофических вагинитах и прогрессирующей диффузной атрофии наружных половых органов — 0,3-1,25 мг/сут, остеопорозе — 0,625 мг ежедневно (постоянно или прерывисто). После овариоэктомии и при первичной дисфункции яичников — 1,25 мг/сут непрерывно или циклами, при гипогонадизме у женщин — по 2,5-7,5 мг/сут в течение 20 дней с 10-дневными перерывами, при дисфункциональных маточных кровотечениях — по 3,75-7,5 мг/сут в течение 20 дней (в последние 5-10 дней в сочетании с гестагеном). При неоперабельном раке молочной железы — 10 мг/сут в течение 3 мес, при неоперабельном раке предстательной железы — 1,25-2,5 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности:С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфириях. Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.

Торговые наименования:

К.Э.С.

Премарин

Эстрофеминал