Наименование: Этацизин
Наименование (лат.): Ethacyzin
Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C22""27"=="" ? "H " : "H27""3"=="" ? "N " : "N3""3"=="" ? "O " : "O3"""=="" ? "S " : "S"
Химическое соединение: 10-(3-Диэтиламинопропионил)-2-(этоксикарбониламино)фенотиазин (в виде гидрохлорида)
CAS-код: 33414-33-4
Дата актуализации: 07/05/2000
Классификация по МКБ-10:
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия [I47.2] Желудочковая тахикардия [I48] Фибрилляция и трепетание предсердий [I49.1] Преждевременная деполяризация предсердий [I49.3] Преждевременная деполяризация желудочков
Фармакологические группы:
Антиаритмические средства
Фармакологическое действие:антиаритмическое, местноанестезирующее, спазмолитическое Фармакология:Относится к подгруппе IC антиаритмических средств. Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, уширяет комплекс QRS ЭКГ (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
В условиях в/в введения период полураспределения составляет 4,5 мин, Т1/2 — 100 мин, объем распределения — 144 л, общий Cl — 0,8 л/мин. При приеме внутрь биодоступность составляет лишь около 20% (эффект «первого прохождения» через печень), период полуабсорбции — 46 мин (пища не оказывает влияние на всасывание), объем распределения — 700 л, связывание с белками крови — 90% , Т1/2 — 134 мин, общий Cl — 4 л/мин. Биотрансформируется с образованием активных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД. Характеристика:Производное фенотиазина (диэтиловый аналог этмозина). Применение:Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, пароксизмы мерцания предсердий, синдром ранней реполяризации желудочков. Противопоказания:Гиперчувствительность, блокада сердца II-III степени, гемифасциальная блокада, кардиогенный шок, выраженная гипотензия, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени и почек. Ограничения к применению:AV блокада I степени, синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости по волокнам Пуркинье, неполная блокада ножек пучка Гиса, инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма. Побочные действия:Снижение сократимости миокарда, ухудшение коронарного кровообращения, нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ: удлинение интервала PQ, уширение зубца Р и комплекса QRS, шум в ушах, головокружение, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, нарушение зрения, тошнота. Взаимодействие:Несовместим с другими антиаритмическими препаратами хинидинового ряда и ингибиторами МАО (повышается риск появления аритмии). Меры предосторожности:В/в введение препарата возможно только при условии тщательного врачебного наблюдения и ЭКГ-контроля. Литература:Мешков А.П. Аритмии сердца: диагностика и лечение.- Изд-во НГМА, 1999.- 136 с. Структурная формула:
Торговые наименования: Этацизин Этацизина раствор для инъекций 2,5% Этацизина таблетки, покрытые оболочкой, 0,5 г
|