Наименование: Этил бискумацетат*

Наименование (лат.): Ethyl biscoumacetate*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""16"=="" ? "H " : "H₁₆""8"=="" ? "O " : "O₈"

Химическое соединение: Этиловый эфир 4-гидрокси-альфа-(4-гидрокси-2-оксо-2H-1-бензопиран-3-ил)-2- оксо-2H-1-бензопиран-3-уксусной кислоты

CAS-код: 548-00-5

Дата актуализации: 19/07/1999

Классификация по МКБ-10:
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I26] Легочная эмболия
[I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]
[I74] Эмболия и тромбоз артерий
[I79.2] Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
[I80] Флебит и тромбофлебит
[I82] Эмболия и тромбоз других вен
[R07.2] Боль в области сердца
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Антикоагулянты

Фармакологическое действие:антикоагулянтное

Фармакология:Блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез II, VII, IX и X факторов свертывания крови. Вызывает увеличение времени рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину. Уменьшает содержание липидов в крови, повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки. Антикоагуляционный эффект развивается медленно (зависит от скорой элиминации факторов свертывания) и отличается продолжительностью.
При приеме внутрь быстро всасывается. С белками крови (в основном с альбуминами) связывается на 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается биотрансформации. Выводится почками в виде неактивных метаболитов. T₁/2 составляет в среднем 2,5 ч. Эффект проявляется через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч.

Характеристика:Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и спирте.

Применение:Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательствах на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца), облитерирующий тромбангиит, поражение периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен, врожденный дефицит антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Противопоказания:Гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, гиперфибринолиз, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, травмы, предстоящая операция, беременность, послеродовый период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), неонатальный возраст.

Побочные действия:Повышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).

Взаимодействие:Антикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют — антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно — витамин K₁ (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов.

Способ применения и дозы:Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза — 300 мг, суточная — 1,2 г.

Меры предосторожности:Во время терапии обязателен мониторинг показателей свертываемости крови. Отменять препарат следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Неодикумарин

Неодикумарина таблетки

Пелентан