Наименование: Этилтиобензимидазола гидробромид

Наименование (лат.): Ethylthiobenzymidazol hydrobromide

Химическое соединение: 2-Этилтиобензимидазола гидробромид

Дата актуализации: 12/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[F06.6] Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
[F07.2] Постконтузионный синдром
[F48.0] Неврастения
[I67.9] Цереброваскулярная болезнь неуточненная
[R53] Недомогание и утомляемость
[Z54] Состояние выздоровления
[Z58] Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Антигипоксанты и антиоксиданты

Фармакологическое действие:антигипоксическое, психостимулирующее, анксиолитическое, антиастеническое

Фармакология:Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий — в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с др. средствами для лечения рецидивирующей рожи.
После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 ч. C_max (0,82-6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4-6 ч. Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38-1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других — моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше C_max, AUC и меньше T₁/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: C_max — 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC — 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T₁/2 — 13,72 ± 1,6 ч, Cl — 8,5 ± 1,9 мл/ч. При более низких значениях C_max, AUC и удлинении T₁/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом C_max достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC — 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T₁/2 — 32,08 ± 7,0 ч.

Характеристика:Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле.

Применение:Астения, в т.ч. органические астенодепрессивные расстройства; неврозоподобные состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды, период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций.

Противопоказания:Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.

Ограничения к применению:Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Меры предосторожности:Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.

Литература:Бойко С.С., Бобков Ю.Г., Незнамов Г.Г., Серебрякова Т.В. Фармакокинетика и клинический эффект бемитила после однократного применения//Фармакология и токсикология.- 1986.- N 5.- С. 17-21.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Бемитил

Бемитила таблетки