Наименование: Фендилин*
Наименование (лат.): Fendiline*
Брутто формула: "23"=="" ? "C " : "C23""25"=="" ? "H " : "H25"""=="" ? "N " : "N"
Химическое соединение: гамма-Фенил-N-(1-фенилэтил)бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида)
CAS-код: 13042-18-7
Дата актуализации: 21/05/2001
Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ [I20.1] Стенокардия с документально подтвержденным спазмом [I22] Повторный инфаркт миокарда [I25.1] Атеросклеротическая болезнь сердца [I42] Кардиомиопатия [I47.1] Наджелудочковая тахикардия [I70] Атеросклероз [I70.2] Атеросклероз артерий конечностей [I70.9] Генерализованный и неуточненный атеросклероз [I73.0] Синдром Рейно [I73.1] Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бергера]
Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие:гипотензивное, антиангинальное, коронародилатирующее, антиаритмическое Фармакология:Неселективно блокирует кальциевые каналы (в т.ч. L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в т.ч. периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-2 ч. На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 6-8 ч. Экскретируется в основном почками. Характеристика:Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте. Применение:Гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, суправентрикулярная тахикардия, вазоспастическая стенокардия, атеросклероз коронарных сосудов; гипертрофическая кардиомиопатия, профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти. Противопоказания:Гиперчувствительность, гипотензия, острый период инфаркта миокарда, брадикардия, AV блокада II степени, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению:Нарушения функций печени и почек. Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие:Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует — антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал — понижают. Повышает на 20-40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития. Способ применения и дозы:Внутрь, по 50-100 мг 3 раза в сутки. Меры предосторожности:С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени). Литература:1. Toronyi E., Hamar J., Perner F., Szende B. Prevention of apoptosis reperfusion renal injuri by calcium channel blockers//Exp. Toxicol. Pathol.- 1999.- N 5.- P. 209-212.
2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic Ca (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. Biophys. Res. Commun.- 1999.- N 30.- P. 697-702. Структурная формула:
Торговые наименования: Сензит
|