Наименование: Флумазенил*

Наименование (лат.): Flumazenil*

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""14"=="" ? "H " : "H₁₄"""=="" ? "F " : "F""3"=="" ? "N " : "N₃""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо/1,5-a//1,4/бензодиазепин-3-карбоксилат

CAS-код: 78755-81-4

Дата актуализации: 06/11/2002

Классификация по МКБ-10:
[T42.4] Бензодиазепинами
[Y47.1] Бензодиазепины
[Y88.0] Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях

Фармакологические группы:
Детоксицирующие средства, включая антидоты

Фармакологическое действие:блокирующее бензодиазепиновые рецепторы

Фармакология:Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).
Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т₁/2 составляет 50-60 мин. Основной метаболит — карбоновая кислота — неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Характеристика:Белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах.

Применение:Устранение центральных эффектов бензодиазепинов (в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике передозировки бензодиазепинов, потери сознания неизвестной этиологии и черепно-мозговой травме).

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью:В I триместре беременности применение допустимо только по абсолютным показаниям.

Побочные действия:Приливы крови к лицу, страх, сердцебиение (при быстром в/в введении), судороги (при эпилепсии в анамнезе), симптомы бензодиазепиновой абстиненции, сыпь.

Взаимодействие:Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Меры предосторожности:Не рекомендуется применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не следует назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Анексат