Наименование: Флутамид*

Наименование (лат.): Flutamide*

Брутто формула: "11"=="" ? "C " : "C₁₁""11"=="" ? "H " : "H₁₁""3"=="" ? "F " : "F₃""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 2-Метил-N-/4-нитро-3-(трифторметил)фенил/пропанамид

CAS-код: 13311-84-7

Дата актуализации: 25/02/2004

Классификация по МКБ-10:
[C61] Злокачественное новообразование предстательной железы
[L68.0] Гирсутизм
[E91] Диагностика заболеваний эндокринной системы

Фармакологические группы:
Андрогены, антиандрогены
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:антиандрогенное, противоопухолевое

Фармакология:Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94-96% (флутамид) и 92-94% (2-оксифлутамид). C_max 2-оксифлутамида — 2 ч. T₁/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.
При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2-3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

Характеристика:Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

Ограничения к применению:Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

Взаимодействие:При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Меры предосторожности:При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Особые указания:Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Андраксан

Веро-Флутамид

Нифтолид

Нифтолида мазь 2,5%

Нифтолида таблетки 0,25 г

Флутамид

Флутамид Никомед

Флутамид Плива

Флутамид ШТАДА

Флутаплекс

Флуцином

Флютамид

Фругил