Наименование: Гексобарбитал*

Наименование (лат.): Hexobarbital*

Брутто формула: "12"=="" ? "C " : "C₁₂""16"=="" ? "H " : "H₁₆""2"=="" ? "N " : "N₂""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 5-(1-Циклогексен-1-ил)-1,5-диметил-2,4,6(1H,3H,5H)-пиримидинтрион (и в виде натриевой соли)

CAS-код: 56-29-1

Дата актуализации: 06/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[F10.5] Психотическое расстройство
[R25.2] Судорога и спазм
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R52.9] Боль неуточненная
[Z100] КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологические группы:
Наркозные средства

Фармакологическое действие:общеанестезирующее, седативное, снотворное, противосудорожное

Фармакология:Потенцирует тормозной эффект ГАМК: взаимодействует с «барбитуратным» («пикротоксининзависимым») участком ГАМК_А-бензодиазепин-барбитуратного комплекса и повышает сродство ГАМК к постсинаптическим ГАМК_А-рецепторам, пролонгирует период раскрытия мембранных каналов для ионов хлора и увеличивает их поступление в нейроны. Обратимо угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект).
Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков. Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия и др. Тормозит сосудодвигательный центр, блокирует симпатические ганглии. Оказывает кардиодепрессивное действие (отрицательный инотропный эффект, уменьшение ЧСС), расширяет периферические сосуды, уменьшает венозный возврат крови к миокарду, ОЦК, минутный объем, сердечный выброс (во время глубокого наркоза на 30%), АД. В больших дозах редуцирует коронарный кровоток и ухудшает кровоснабжение миокарда. Тормозит моторику кишечника.
После в/в или ректального введения последовательно развиваются безразличие (устраняется тревога, страх, беспокойство, напряженность), сонливость, кратковременное возбуждение (продолжительностью до 1-2 мин), сон и потеря сознания (с усилением глоточного и гортанного рефлекса), хирургический наркоз.
При поверхностном наркозе исчезает двигательная реакция на боль, дыхание становится поверхностным и учащается. Легкий наркоз характеризуется угнетением дыхания, исчезновением зрачковых и роговичных рефлексов. На стадии глубокого наркоза нарушения дыхания усугубляются и возникает тенденция к прогрессирующим сердечно-сосудистым нарушениям, в т.ч. коллапсу. Клиническими признаками устойчивого наркоза являются: центральное положение глазных яблок, миоз, незначительная гипотензия (у ослабленных больных возможно значительное угнетение дыхания). Не обладает анальгезирующей активностью (даже при глубоком наркозе). При в/в введении наркоз наступает через 1-1,5 мин и продолжается до 20 мин (пробуждение — через 20-30 мин). В стадии пробуждения наркоз обычно переходит во вторичный сон, длительностью 6-12 ч. На фоне ожоговой травмы повышается активность и длительность действия. Повышает порог возбудимости и удлиняет период рефрактерности нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Подавляет судороги независимо от этиологического фактора, выраженности и характера, особенно у детей. После в/в введения связывается альбуминами плазмы на 65-70%. При нарушениях белкового обмена и гипопротеинемии в дозах 0,005-0,015 мг/кг вызывает очень глубокий наркоз. Увеличение скорости введения сопровождается уменьшением степени связывания с белками плазмы. Алкалоз усиливает альбуминопексию, а ацидоз — ослабляет.
Быстро превращается в плазме в неионизированную липофильную форму. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный барьер. В течение первых 40 с содержание в головном мозге составляет 1/10 дозы (соответствует наступлению периода сна). После в/в введения концентрация в головном мозге достигает максимума через 1-2 мин, понижается на 50% от C_max спустя 4 мин и через 10 мин не превышает 10% максимальной концентрации. У детей младшего возраста, вследствие большей проницаемости ГЭБ и чувствительности мозговой ткани угнетение ЦНС возникает от меньших доз, но устранение спинальных вегетативных рефлексов достигается только при больших дозах. Биотрансформируется в печени путем окисления с образованием окси-, кето- карбоксибарбитуровых соединений (выводится почками в свободной форме или в виде конъюгатов), деалкилирования или разрушения барбитурового кольца до замещенных производных мочевины. Индуцирует микросомальное окисление в печени. При циррозе и остром вирусном гепатите T₁/2 возрастает в 1,5-2 раза, а клиренс понижается примерно на 55%.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Белая пенообразная масса. Гигроскопична, под влиянием углекислоты воздуха разлагается. Очень легко растворима в воде, спирте (лучше в 95%), практически нерастворима в диэтиловом эфире и хлороформе. Водный раствор неустойчив, легко гидролизуется, разлагается при стерилизации.

Применение:Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.

Ограничения к применению:Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

Взаимодействие:Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B₁, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Меры предосторожности:Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Особые указания:Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Гексенал