Наименование: Ибандроновая кислота*

Наименование (лат.): Ibandronic acid*

Брутто формула: "9"=="" ? "C " : "C₉""23"=="" ? "H " : "H₂₃"""=="" ? "N " : "N""7"=="" ? "O " : "O₇""2"=="" ? "P " : "P₂"

Химическое соединение: /1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден/бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли)

CAS-код: 114084-78-5

Дата актуализации: 30/01/2004

Классификация по МКБ-10:
[C41.9] Костей и суставных хрящей неуточненное
[E83.5.0] Гиперкальциемия

Фармакологические группы:
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Фармакологическое действие:ингибирующее костную резорбцию

Фармакология:Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.
Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.
После однократной двухчасовой инфузии 6 мг C_max составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%). Хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Выведение носит двухфазный характер. Т₁/2бета — 10-16 ч. Выводится в неизмененном виде преимущественно почками, остальное количество связывается с костной тканью. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.

Характеристика:Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Применение:Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.

Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения).

Побочные действия:Повышение температуры тела, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, миалгия, оссалгия), гипокальциемия, снижение концентрации кальция в моче, гипофосфатемия, диспептические явления, бронхоспазм (у больных с «аспириновой» бронхиальной астмой), аллергические реакции, местные реакции (боль и жжение в месте в/в введения, флебит).

Взаимодействие:Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами.

Меры предосторожности:В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Бонвива

Бондронат