Наименование: Имипрамин*

Наименование (лат.): Imipramine*

Брутто формула: "19"=="" ? "C " : "C₁₉""24"=="" ? "H " : "H₂₄""2"=="" ? "N " : "N₂"

Химическое соединение: 10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

CAS-код: 50-49-7

Дата актуализации: 03/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[F32] Депрессивный эпизод
[R32] Недержание мочи неуточненное

Фармакологические группы:
Антидепрессанты

Фармакологическое действие:антидепрессивное, психостимулирующее, антидизурическое

Фармакология:Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. C_max достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. T₁/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.

Характеристика:Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Применение:Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей.

Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия:Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Взаимодействие:Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Меры предосторожности:В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Имизин

Имизина раствор для инъекций 1,25%

Имизина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г

Мелипрамин