РеЛеС.ру
РЕестр
 ЛЕкарственных
  Средств
 

Наименование: Инсулин двухфазный /человеческий генно-инженерный/*

Наименование (лат.): Insulin biphasic [human biosynthetic]*

Дата актуализации: 24/02/1998

Классификация по МКБ-10:
[E10] Инсулинзависимый сахарный диабет

Фармакологические группы:
Инсулины

Фармакологическое действие:гипогликемическое

Фармакология:Регулирует уровень глюкозы в крови, обмен и депонирование углеводов, белков, липидов в органах-мишенях: печени, скелетной мускулатуре, жировой ткани, обладает свойствами анаболика. Связываясь с мембранным рецептором — тетрамером, состоящим из 4 субъединиц, 2 из которых (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона, а два других (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинпротеинкиназной активности, образует инсулин-рецепторный комплекс, подвергающийся аутофосфорилированию. В интактных клетках этот комплекс фосфорилирует сериновые и треониновые концы протеинкиназ (С и АМФ-зависимой), что приводит к образованию вторичного посредника — фосфатидил инозитолгликана и запускает фосфорилирование, активизирующее ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышечной и др. тканях (за исключением мозга) способствует внутриклеточному транспорту глюкозы и аминокислот, стимулирует синтетические процессы и тормозит катаболизм белков. Способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет глюконеогенез (гликогенолиз).
Абсолютная биодоступность после п/к введения (здоровым людям и пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом) в дозе 0,1-0,2 ЕД/кг составляет 55-77%, Cmax достигается через 30-90 мин. Объем распределения — 0,26-0,36 л/кг. Т1/2 при п/к введении — 1-1,5 ч, а при в/в введении зависит от дозы: при дозе 0,1 ЕД/кг — 26 мин, а при дозе 0,2 ЕД/кг — 52 мин. Деградация происходит в печени под действием глютатионинсулинтрансгидрогеназы (инсулиназы), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B, делая их доступными для протеолитических ферментов; 35-40% экзогенного инсулина экскретируется с фекалиями, около 60% — с мочой.

Характеристика:Инсулин — аналог гормона бета-клеток островков поджелудочной железы человека, синтезируемый специальными непатогенными лабораторными штаммами Escherichia coli, в геном которой встроен ген человеческого инсулина. 1 мл стерильного прозрачного водного раствора или суспензии для инъекций человеческого инсулина содержат 40 или 100 ЕД инсулина. Раствор имеет pH 7,0-7,8.

Применение:Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (типа 1), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (типа 2) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).

Противопоказания:Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).

Побочные действия:Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.

Взаимодействие:Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.

Меры предосторожности:Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6-10 ЕД), смешанного с 0,5-1,5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2-3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.

Особые указания:Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.

Торговые наименования:

Бринсулмиди Ч 40 ЕД/мл

Гансулин 30Р

Генсулин М 30

Инсулидд Л

Инсулин-Ферейн ЧС

Инсуман Комб 15 ГТ

Инсуман Комб 25 ГТ

Инсуман Комб 50 ГТ

Микстард 10 HM Пенфилл

Микстард 20 HM Пенфилл

Микстард 30 HM

Микстард 30 НМ Пенфилл

Микстард 40 HM Пенфилл

Микстард 50 HM Пенфилл

Монотард НМ

Ультратард НМ

Хумулин Л

Хумулин М2 20/80

Хумулин М3

Rambler's Top100