Наименование: Ирбесартан*

Наименование (лат.): Irbesartan*

Брутто формула: "25"=="" ? "C " : "C₂₅""28"=="" ? "H " : "H₂₈""6"=="" ? "N " : "N₆"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 2-Бутил-3-//2'-(1H-тетразол-5-ил)/1,1'-бифенил/-4-ил/метил/-1,3-диазаспиро/4.4/нон-1-ен-4-он (в виде калиевой соли)

CAS-код: 138402-11-6

Дата актуализации: 27/04/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ₁-подтип)

Фармакологическое действие:антигипертензивное

Фармакология:Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3-6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1-2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4-6 нед достигает максимума.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60-80%, C_max определяется через 1,5-2 ч. Между дозой препарата и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10-600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53-93 л, общий Cl — 157-176 мл/мин, почечный Cl — 3-3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии цитохрома P450 2С9 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т₁/2 — 11-15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.
Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.
В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3-5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

Характеристика:Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде.

Применение:Артериальная гипертензия.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Тиазидные диуретики усиливают эффект. Совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов), дигоксином, циметидином. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Меры предосторожности:С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Апровель