Наименование: Изониазид*
Наименование (лат.): Isoniazid*
Брутто формула: "6"=="" ? "C " : "C6""7"=="" ? "H " : "H7""3"=="" ? "N " : "N3"""=="" ? "O " : "O"
Химическое соединение: Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты
CAS-код: 54-85-3
Дата актуализации: 27/04/1998
Классификация по МКБ-10:
[A15-A19] ТУБЕРКУЛЕЗ
Фармакологические группы:
Другие синтетические антибактериальные средства
Фармакологическое действие:противотуберкулезное Фармакология:Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Cmax в крови варьирует в пределах 4-32 мкг/мл, в среднем составляя 7 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 80%. T1/2 — 3 ч (внутрь — 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, ацетилированный метаболит не активен. Около 30% дозы (половина — в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Величина клубочковой фильтрации не оказывает существенного влияния на скорость выведения при приеме доз, не превышающих 600 мг/сут. Характеристика:Кристаллический порошок красновато-коричневого цвета. Мало растворим в воде, хорошо — в хлороформе, этилацетате и метаноле. Применение:Туберкулез (лечение всех форм). Противопоказания:Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит. Ограничения к применению:Не следует назначать в дозе выше 10 мг/кг во время беременности, при тяжелых формах сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболевания нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе. Побочные действия:Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции. Редко — периферический неврит, психоз, токсический гепатит, очень редко — гинекомастия, меноррагия. Взаимодействие:Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают — ингибиторы МАО. Способ применения и дозы:Внутрь, в/в. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг. Детям — 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг.
В/м вводят по 5-12 мг/кг, кратность применения — 1-2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч. Особые указания:Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами. Структурная формула:
Торговые наименования: Изозид 200 Изониазид Изониазид (Тубазид) Изониазид-АКОС Изониазид-Дарница Изониазид-Ферейн Изониазида раствор для инъекций 10% Изониазида таблетки
|