Наименование: Изосорбида динитрат*

Наименование (лат.): Isosorbide dinitrate*

Брутто формула: "6"=="" ? "C " : "C₆""8"=="" ? "H " : "H₈""2"=="" ? "N " : "N₂""8"=="" ? "O " : "O₈"

Химическое соединение: 1,4:3,6-Диангидридо-D-глюцита динитрат

CAS-код: 87-33-0

Дата актуализации: 10/06/2003

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[I20] Стенокардия [грудная жаба]
[I20.0] Нестабильная стенокардия
[I21] Острый инфаркт миокарда
[I25.2] Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
[I27] Другие формы легочно-сердечной недостаточности
[I50.0] Застойная сердечная недостаточность
[I999] Диагностика болезней системы кровообращения

Фармакологические группы:
Нитраты и нитратоподобные средства

Фармакологическое действие:антиангинальное, сосудорасширяющее

Фармакология:Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T₁/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида-5-мононитрат (75-85%) и изосорбида-2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).
Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Характеристика:Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире.

Применение:Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.

Противопоказания:Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению:Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Взаимодействие:Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Меры предосторожности:Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3-6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3-5 дней.

Литература:1. Лупанов В.П. Применение нитратов при стенокардии//РМЖ.- 2000.- Т. 8.- N 2.- С. 65-70.
2. Ольбинская Л.И., Лазебник Л.Б. Донаторы оксида азота в кардиологии. М., 1998.
3. Сыркин А. Л. Лечение стабильной стенокардии// Consilium-Medicum.- 2000.- Т. 2.- N 11.
4. J. van Wijngaarden, D.J. van Veldhuisen, P.A. de Graeff. Лечение стенокардии нитратами//РМЖ.- 1997.- Т. 5.- N 8.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Изо Мак ретард

Изо Мак спрей

Изодинит

Изокет

Изолонг

Изосорб ретард

Изосорбид динитрат

Изосорбида динитрат 40%, разведенный в лактозе

Кардикет

Кардонит

Нисоперкутен

Нитросорбид

Нитросорбид-Н.С.

Нитросорбид-Русфар

Нитросорбид-УВИ

Нитросорбида таблетки

Нитросорбида таблетки 0,005 г

Нитросорбида таблетки 0,01 г