Наименование: Лацидипин*

Наименование (лат.): Lacidipine*

Брутто формула: "26"=="" ? "C " : "C₂₆""33"=="" ? "H " : "H₃₃"""=="" ? "N " : "N""6"=="" ? "O " : "O₆"

Химическое соединение: 4-/0-/(E)-2-Карбоксивинил/фенил/-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

CAS-код: 103890-78-4

Дата актуализации: 15/05/2001

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ

Фармакологические группы:
Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие:гипотензивное, вазодилатирующее

Фармакология:Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max достигается через 30-150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа₁-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т₁/2 составляет 13-19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Характеристика:Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

Применение:Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

Противопоказания:Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Ограничения к применению:Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью:Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Взаимодействие:Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

Меры предосторожности:Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Лацидипин

Лаципил

Сакур