Наименование: Лаппаконитина гидробромид

Наименование (лат.): Lappaconitine hydrobromide

Химическое соединение: 4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид

Дата актуализации: 07/06/2000

Классификация по МКБ-10:
[I45.6] Синдром преждевременного возбуждения
[I47.1] Наджелудочковая тахикардия
[I47.2] Желудочковая тахикардия
[I48] Фибрилляция и трепетание предсердий
[I49.1] Преждевременная деполяризация предсердий
[I49.3] Преждевременная деполяризация желудочков

Фармакологические группы:
Антиаритмические средства

Фармакологическое действие:антиаритмическое

Фармакология:Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.
Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т₁/2 — 1-1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т₁/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Характеристика:Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.

Применение:Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда, пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.

Противопоказания:Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), тяжелая печеночная недостаточность, терминальная почечная недостаточность.

Ограничения к применению:Нарушения AV (I степени) и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность, беременность.

Побочные действия:Головная боль, головокружение, диплопия, атаксия, гиперемия лица, тахикардия, электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS; аллергические реакции.

Взаимодействие:Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Меры предосторожности:При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Аллапинин

Аллапинин таблетки

Аллапинина раствор для инъекций 0,5%

Алларитмин