Наименование: Левотироксин натрия*

Наименование (лат.): Levothyroxine sodium*

Брутто формула: "15"=="" ? "C " : "C₁₅""10"=="" ? "H " : "H₁₀""4"=="" ? "I " : "I₄"""=="" ? "N " : "N"""=="" ? "Na " : "Na""4"=="" ? "O " : "O₄"

Химическое соединение: О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий

CAS-код: 55-03-8

Дата актуализации: 11/06/1999

Классификация по МКБ-10:
[C73] Злокачественное новообразование щитовидной железы
[E01] Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния
[E03] Другие формы гипотиреоза
[E06.3] Аутоиммунный тиреоидит

Фармакологические группы:
Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)

Фармакологическое действие:восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы

Фармакология:Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг и тиреотропного гормонов.
80% дозы всасывается в тонкой кишке, время достижения C_max около 6 ч. Связывание с белками плазмы — более 99%. Метаболический Cl — 1,2 л плазмы в сутки, Т₁/2 — около 8 дней. Биотрансформация заключается в последовательном дейодировании (в т.ч. приводящем к образованию T₃) преимущественно в печени, мышцах и головном мозге, а также конъюгировании с глюкуронатом и сульфатом в печени.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Применение:Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), супрессивная тиреоидная терапия простого (нетоксического) зоба, аутоиммунного тиреоидита Хашимото, многоузлового зоба, тиреостатическое лечение гипертиреоза (комплексная терапия после достижения эутиреоидного состояния, тиреотропинзависимые высокодифференцированные папиллярные или фолликулярные карциномы щитовидной железы (комплексное лечение), профилактика рецидива зоба после резекции, проведение супрессионного сцинтиграфического теста щитовидной железы.

Противопоказания:Гиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тахисистолические нарушения ритма, сердечная недостаточность, тяжелая гипертоническая болезнь, нескорригированное нарушение функции коры надпочечников, пожилой возраст (старше 65 лет).

Побочные действия:Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.

Взаимодействие:Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T₃ и T₄ в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

Меры предосторожности:Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

Структурная формула:

Торговые наименования:

L-Тироксин

L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми

L-Тироксин ГЕКСАЛ

L-Тироксин-Акри

L-Тироксин-Фармак

Баготирокс

Л-Тирок

Левотироксин

Натрия левотироксин

Эутирокс