Наименование: Линестренол*

Наименование (лат.): Lynestrenol*

Брутто формула: "20"=="" ? "C " : "C₂₀""28"=="" ? "H " : "H₂₈"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: (17альфа)-19-Норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол

CAS-код: 52-76-6

Дата актуализации: 10/05/1999

Классификация по МКБ-10:
[C54] Злокачественное новообразование тела матки
[N60.1] Диффузная кистозная мастопатия
[N80] Эндометриоз
[N91] Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
[N94.3] Синдром предменструального напряжения
[N94.6] Дисменорея неуточненная
[Z30.0] Общие советы и консультации по контрацепции

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:прогестагенное

Фармакология:Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.
При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).

Применение:Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной овуляции. Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов.

Противопоказания:Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессии, тромбофилические состояния, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, инсулинзависимый сахарный диабет, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).

Побочные действия:Кровотечения «прорыва» или мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, боль в груди, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение уровня билирубина, трансаминаз, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.

Взаимодействие:Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.

Меры предосторожности:При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5-2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Оргаметрил

Экслютон