Наименование: Медазепам*

Наименование (лат.): Medazepam*

Брутто формула: "16"=="" ? "C " : "C₁₆""15"=="" ? "H " : "H₁₅"""=="" ? "Cl " : "Cl""2"=="" ? "N " : "N₂"

Химическое соединение: 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

CAS-код: 2898-12-6

Дата актуализации: 06/07/1998

Классификация по МКБ-10:
[F10.2] Синдром зависимости
[F10.3] Абстинентное состояние
[F40.2] Специфические (изолированные) фобии
[F41.1] Генерализованное тревожное расстройство
[F41.2] Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
[F43.0] Острая реакция на стресс
[F43.1] Посттравматическое стрессовое расстройство
[F43.2] Расстройство приспособительных реакций
[F45] Соматоформные расстройства
[F48.0] Неврастения
[N95.1] Менопауза и климактерическое состояние у женщины
[R45.1] Беспокойство и возбуждение
[R45.4] Раздражительность и озлобление
[R45.7] Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

Фармакологические группы:
Анксиолитики

Фармакологическое действие:анксиолитическое, седативное

Фармакология:Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует образованию каналов для ионов хлора, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС.
При приеме внутрь всасывается 50-75%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления. Образует активные метаболиты: оксазепам (7% дозы), десметилмедазепам, диазепам и десметилдиазепам, последний имеет длительный T₁/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T₁/2 медазепама составляет 20-176 ч. Метаболиты имеют большие T₁/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Выделяется в виде метаболитов (в основном, глюкурониды) через почки (63-85%) и кишечник (15-37%).
Снимает состояние тревоги, чувство страха, психоневротического напряжения, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противосудорожное, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов. Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами, незначительно нарушает работоспособность в течение дня (его относят к «дневным» транквилизаторам). Рекомендуется для терапии ослабленных больных, пожилых пациентов и детей (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической лекарственной зависимости (физическая зависимость возникает редко). В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию). У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких при использовании высоких доз возможно развитие альвеолярной гиповентиляции.

СДиЯВ:Сильнодействующие

Характеристика:Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко в спирте.

Применение:У взрослых — беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера, неврозы, неврозоподобные состояния (в т.ч. при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме), абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. У детей — чрезмерная возбудимость, «школьные» неврозы, психическая лабильность.

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), миастения.

Ограничения к применению:Тяжелые нарушения функции печени и почек, I триместр беременности (необходимо строго придерживаться показаний к применению), кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Побочные действия:Чувство усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), сонливость, слабость, нарушение аккомодации, тахикардия, повышенная мышечная утомляемость, потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, аллергические кожные реакции, лекарственная зависимость; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность.

Взаимодействие:Усиливает (взаимно) эффект снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов, средств для наркоза и анальгетиков.

Меры предосторожности:Не рекомендуется применять во время работы водителям транспорта, операторам и лицам, профессия которых требует быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Для предотвращения абстинентного синдрома необходимо отменять препарат постепенно.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Мезапам

Мезапама гранулы для детей

Мезапама таблетки 0,01 г

Рудотель