Наименование: Мегестрол*

Наименование (лат.): Megestrol*

Брутто формула: "22"=="" ? "C " : "C₂₂""30"=="" ? "H " : "H₃₀""3"=="" ? "O " : "O₃"

Химическое соединение: 17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион

CAS-код: 3562-63-8

Дата актуализации: 11/01/2001

Классификация по МКБ-10:
[C50] ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
[C54] Злокачественное новообразование тела матки
[C61] Злокачественное новообразование предстательной железы
[R63.0] Анорексия
[R64] Кахексия

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:противоопухолевое, гестагенное, антикахектическое

Фармакология:Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина-1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2-3 ч. Длительно циркулирует в организме (T₁/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

Характеристика:Белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл.

Применение:Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания:Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 мес).

Побочные действия:Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко — Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.

Меры предосторожности:Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Мегаплекс

Мегейс

Мегестрола ацетет