Наименование: Мифепристон*

Наименование (лат.): Mifepristone*

Брутто формула: "29"=="" ? "C " : "C₂₉""35"=="" ? "H " : "H₃₅"""=="" ? "N " : "N""2"=="" ? "O " : "O₂"

Химическое соединение: (11-бета,17бета)-11-/4-(Диметиламино)фенил/-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он

CAS-код: 84371-65-3

Дата актуализации: 13/06/2007

Классификация по МКБ-10:
[D25] Лейомиома матки
[O04] Медицинский аборт
[O62.2] Другие виды слабости родовой деятельности
[Z30.0] Общие советы и консультации по контрацепции

Фармакологические группы:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Фармакологическое действие:антипрогестагенное

Фармакология:Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами.
Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом). Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Применение блокатора прогестероновых рецепторов при лейомиоме матки может способствовать торможению роста опухоли и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Абсолютная биодоступность — 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг C_max в сыворотке крови — 1,98 мг/л, T_max — 1,3 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином) — 98%. После фазы распределения выведение происходит сначала медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем более быстро. Т₁/2 — 18 ч.

Характеристика:Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Кристаллический порошок от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Применение:Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).

Ограничения к применению:С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность) или предрасположенностью к ним.

Взаимодействие:Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) вследствие возможного изменения эффективности.

Меры предосторожности:Применение препарата для прерывания беременности и для подготовки родов возможно только в условиях стационара, в учреждениях, которые имеют высококвалифицированные, сертифицированные подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование, в т.ч. реанимационное.
Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности терапии мифепристоном необходимо будет прервать беременность оперативным путем (возможно возникновение врожденных пороков развития вследствие влияния препарата на плод).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус-аллоиммунизации.
Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после применения препарата.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Мифепристон (таблетки 10 мг) не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Гинепристон

Гинестрил

Мифегин

Мифепрекс

Мифепристон

Мифепристон-72

Мифолиан

Пенкрофтон