Наименование: Миноксидил*

Наименование (лат.): Minoxidil*

Брутто формула: "9"=="" ? "C " : "C₉""15"=="" ? "H " : "H₁₅""5"=="" ? "N " : "N₅"""=="" ? "O " : "O"

Химическое соединение: 6-(1-Пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид

CAS-код: 38304-91-5

Дата актуализации: 17/05/2002

Классификация по МКБ-10:
[I10-I15] БОЛЕЗНИ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ ПОВЫШЕННЫМ КРОВЯНЫМ ДАВЛЕНИЕМ
[L64] Андрогенная алопеция

Фармакологические группы:
Вазодилататоры
Дерматотропные средства

Фармакологическое действие:гипотензивное, вазодилатирующее, стимулирующее рост волос

Фармакология:Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3-5 лет.
Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.
В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1-5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.
После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. C_max достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T₁/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизмененном виде).
При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.

Характеристика:Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия (таблетки); нарушение целостности кожных покровов, дерматоз волосистой части головы (раствор наружный).

Ограничения к применению:ИБС, стенокардия, сердечная недостаточность, возраст до 12 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие:Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект; эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС — ослабляют. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).

Меры предосторожности:Следует избегать попадания раствора в глаза.
Безопасность и эффективность применения раствора у пациентов в возрасте до 18 лет и после 65 лет не определены.

Особые указания:При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.

Комментарий:В настоящее время в России миноксидил в форме таблеток не имеет действующей регистрации.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Алопекси

Регейн