Наименование: Митотан*

Наименование (лат.): Mitotane*

Брутто формула: "14"=="" ? "C " : "C₁₄""10"=="" ? "H " : "H₁₀""4"=="" ? "Cl " : "Cl₄"

Химическое соединение: 1-Хлор-2-/2,2дихлор-1-(4-хлорфенил)этил/бензол

CAS-код: 53-19-0

Дата актуализации: 27/02/2004

Классификация по МКБ-10:
[C74.0] Коры надпочечника
[E24] Синдром Иценко-Кушинга

Фармакологические группы:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие:противоопухолевое

Фармакология:Ингибитор синтеза гормонов коры надпочечников. Подавляет секрецию глюкокортикоидов, блокирует стероидогенное действие АКТГ, может вызывать деструкцию нормальной и опухолевой ткани коры надпочечников. Может влиять на метаболизм стероидов в периферической ткани. Снижение концентрации 17-гидроксикортикостероидов обычно отмечается через 2-3 дня после начала лечения, противоопухолевый ответ выявляется через 6 нед. После приема внутрь 35-40% всасывается из ЖКТ, С_max достигается через 3-5 ч. Проникает во все ткани организма, депонируется в жировой ткани, проходит в небольшом количестве в виде метаболита через ГЭБ. Т₁/2 — 18-159 дней. Метаболизируется в печени и почках до водорастворимых соединений, выводится почками 10-25%, с желчью 1-17%. После отмены препарата его определяемые концентрации в плазме крови сохраняются в течение 6-9 нед. Исследований на канцерогенные и мутагенные свойства, влияния на плод и фертильность у человека и животных не проводилось.

Характеристика:Кристаллический порошок белого цвета, без вкуса, со слабым приятным запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, изооктане, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса — 320,05.

Применение:Болезнь Иценко — Кушинга, неоперабельные опухоли коры надпочечников (кортикостеромы) с клиникой синдрома Иценко — Кушинга; с целью профилактики после удаления кортикостером (без видимых метастазов и при сохранении высокого уровня глюкокортикоидов в организме).

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Ограничения к применению:Инфекции, нарушение функции печени, не связанное с метастатическим поражением коры надпочечников.

Применение при беременности и кормлении грудью:Безопасность и эффективность применения при беременности и кормлении грудью не определены.

Побочные действия:Более часто (40-80% случаев) — недостаточность функции коры надпочечников (потемнение кожи, диарея, головокружение, сонливость, потеря аппетита, депрессия, тошнота и рвота, кожная сыпь, необычная усталость). Менее часто — геморрагический цистит, двоение в глазах, помутнение хрусталика, токсическая ретинопатия (нечеткость зрения), ноющая боль в мышцах, подергивание мышц, повышенная температура тела, прилив крови к лицу или покраснение кожи, ортостатическая гипотензия. Редко — аллергические реакции (одышка, стерторозное дыхание).

Взаимодействие:Уменьшает терапевтический эффект АКТГ, адренокортикостероидов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов. Усиливает угнетающее действие седативных препаратов на ЦНС. Ускоряет метаболизм варфарина.

Способ применения и дозы:Внутрь. При кортикостероме взрослым — в 3-4 приема, через 15-20 мин после еды; в первые 3 дня — суточная доза 2-3 г, затем 0,1 г/кг/сут. Дозу увеличивают до максимально переносимой — 2-16 г/сут (в среднем — 9-10 г/сут). Средняя курсовая доза — 200-300 г. После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня. Непрерывное лечение максимально переносимой дозой более эффективно, чем прерывистые курсы. При болезни Иценко — Кушинга начальная доза — 3-6 г/сут в 3-4 разделенных дозах, затем дозу уменьшают до поддерживающей — 2 г/сут.

Меры предосторожности:Лечение следует проводить под наблюдением уровня 17-гидроксикортикостероидов в суточной моче или гидрокортизона в плазме крови в 8 ч утра (1 раз в 10-14 дней).
При применении препарата более 2 лет необходимо регулярное неврологическое исследование пациента.
Больным, получающим митотан, обычно нужна заместительная терапия глюкокортикоидами и минералокортикоидами, особенно при длительном лечении.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при употреблении алкоголя или других средств, вызывающих угнетение ЦНС, а также при управлении транспортными средствами, механизмами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

Структурная формула:

Торговые наименования:

Хлодитан

Хлодитана таблетки 0,5 г